Азенапин в Москве

Подготовка к исследованию

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

Описание

Азенапин (Asenapine) - нейролептик (атипичный), дибензо-оксепино-пиррол со смешанной активностью антагониста серотонина и дофамина. Проявляет высокое сродство к адренергическим рецепторам, умеренное - к H2-рецепторам. Значимого сродства к мускариновым рецепторам не имеет. Считается, что добавление антагонизма серотонина к антагонизму дофамина увеличивает эффективность при негативных симптомах психозов и снижает частоту экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с типичными антипсихотиками. Абсорбция при сублингвальном приеме быстрая, при трансдермальном - тепло усиливает скорость и степень поглощения. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация в крови при сублингвальном приеме достигается через 30 минут-1,5 часа, при трансдермальном - 12-24 часа. С белками крови связывается примерно 95%. Период полувыведения при сублингвальном приеме - примерно 24 часа, при трансдермальном - примерно 30 часов. Выводится с мочой (примерно 50%) и калом (примерно 40%).

Показания к назначению

• Лечение шизофрении;
• купирование острого маниакального или смешанного эпизода при биполярном аффективном расстройстве (монотерапия, а также в качестве дополнительной терапии в сочетании с литием или вальпроатом).

Азенапин не одобрен:
1. для лечения деменции, ассоциированной с психозом;
2. в клинических испытаниях у пациентов, страдающих деменцией, он повышал риск смертности.

Ограничения к применению:
* тяжелая печеночная недостаточность;
* детский возраст (следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Интерферирующие факторы

Побочные действия (≥1/10): тревога, сонливость, частые побочные действия (≤1/100 – <1/10): увеличение массы тела, повышение аппетита, дистониядискинезия, паркинсонизм, седацтя, головокружение. Нечастые (≤1/1000 – <1/100): гипергликемия, обморок, судорожные припадки, дизартрия, брадикардия, блокада ножки пуска Гиса.  FDA сообщает о риске тяжёлых аллергических реакций при употреблении азенапина, к которым относятся анафилактический шок, антигионевротический отек, снижение артериального давления, учащение сердечного ритма, опухание языка, одышка и сыпь. В некоторых случаях указанные симптомы появлялись после первого приёма препарата. При длительном приёме азенапина отмечаются такие часто возникавшие эффекты, как седация, сонливость, бессонница, депрессия, головные боли, повышение веса и изменения уровня глюкозы в крови, тремор, акатизия, паркинсонизм, поздняя дискинезия. Повышенное содержание препарата в крови на фоне проводимой терапии может свидетельствовать о передозировке препарата.

Причины отклонения показателей от нормы (повышенные значения)

Превышение дозировки и/или неправильный режим введения препарата могут приводить к повышенной концентрации действующего вещества в крови.

Причины отклонения показателей от нормы (сниженные значения)

Недостаточная дозировка или повышенное выведение азенапина из организма.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография;

Анализатор:

Жидкостной хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США; Масс-спектрометр AB Sciex 3200, Sciex, США;

Аналитическая чувствительность тест-системы:

10 нг/мл

Аналитическая специфичность тест-системы:

99%