Залеплон в Москве

Подготовка к исследованию

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

Описание

Исследование направлено на определение концентрации залеплона в сыворотке крови.                          Залеплон - снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа. Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.                                                                                                После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в крови прямо пропорциональна дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы - около 60%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов. При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона - около 1 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом - 17%. Показан при тяжелых нарушениях сна с затруднением засыпания. Как и любой другой препарат залеплон может вызывать ряд побочных эффектов к ним относят: со стороны ЦНС: часто - головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость; преимущественно у пациентов пожилого возраста - парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).
Контроль уровня залеплона в крови является важной мерой для обеспечения безопасного и эффективного лечения. Это позволяет оценивать реакцию организма на препарат, корректировать дозировку, предотвращать передозировку и отслеживать возможные побочные эффекты.

Показания к назначению

• Для мониторинга эффективности и безопасности лечения залеплоном;
• Для диагностики передозировки залеплоном.

Интерферирующие факторы

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в крови на 85%. Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в крови. Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в крови.

Причины отклонения показателей от нормы (повышенные значения)

Превышение необходимой дозы препарата.

Причины отклонения показателей от нормы (сниженные значения)

Недостаточная доза, особенности фармакокинетики, зависящие от текущего состояния пациента, сочетания с другими препаратами и пр.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография и тандемная масс-спектрометрия (ВЭЖХ-МС/МС);

Анализатор:

Жидкостной хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США; Масс-спектрометр AB Sciex 3200, Sciex, США;

Аналитическая чувствительность тест-системы:

0,1 нг/мл

Аналитическая специфичность тест-системы:

99%