Апиксабан в Москве

Подготовка к исследованию

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

Описание

Исследование направлено на определение концентрации апиксабана в плазме крови.            
Апиксабан относится к антикоагулянтам прямого действия, являясь селективным ингибитором фактора свертывания крови Xa. Данный препарат не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно способен ингибировать агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет этого апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.
Апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и АЧТВ.
После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, его максимальная концентрация в крови отмечается через 3-4 ч. Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50%. Препарат метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени - изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, тогда как активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Около 25% принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов, большая часть - через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.
Апиксабан применяется для профилактики инсульта, системных и венозных тромбоэмболий (особенно у больных после ортопедических операций).
Как и любое лекарственное средство, апиксабан может вызывать ряд побочных эффектов: анемию (в т.ч. послеоперационную и постгеморрагическую, сопровождающуюся соответствующими изменениями результатов лабораторных исследований), кровотечение (гематома, вагинальное, уретральное), тошноту, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТП) и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемию.
Контроль уровня апиксабана может помочь выявить потенциальные токсические эффекты или побочные реакции. Это особенно важно для пациентов с сопутствующими заболеваниями или теми, кто принимает другие лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм апиксабана.

Показания к назначению

• Для мониторинга эффективности и безопасности лечения апиксабаном;                                                                  
• Для диагностики передозировки апиксабаном.

Интерферирующие факторы

Совместный прием апиксабана и кетоконазола/дилтиазема/напроксена приводит к увеличению концентрации апиксабана в плазме крови.  
Сочетание апиксабана с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови.

Причины отклонения показателей от нормы (повышенные значения)

Превышение необходимой дозы препарата.

Причины отклонения показателей от нормы (сниженные значения)

Недостаточная доза, особенности фармакокинетики, зависящие от текущего состояния пациента, сочетания с другими препаратами и пр.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография и тандемная масс-спектрометрия (ВЭЖХ-МС/МС);

Анализатор:

Жидкостной хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США; Масс-спектрометр AB Sciex 3200, Sciex, США;

Аналитическая чувствительность тест-системы:

0,1 нг/мл

Аналитическая специфичность тест-системы:

99%