Клозапин в Юже

Подготовка к исследованию

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

Описание

Клозапин (Clozapine) - нейролептик (антипсихотик) второго поколения (атипичный), дибензодиазепин. Терапевтическая эффективность, предположительно, опосредуется антагонизмом к рецепторам дофамина D2 и серотонина 5-HT2A. Кроме того, он действует как антагонист на альфа-адренергические, гистаминовые Н1, холинергические и другие дофаминергические и серотонинергические рецепторы. Метаболизируется  CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4 и CYЗ2D6 в печени. Метаболиты: десметильные метаболит, гидроксилированные и N-оксидные производные. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-6 часов (в зависимости от формы выпуска). С белками крови связывается 97%. Период полувыведения составляет 4-66 часов (в среднем 12 часов). Выводится с мочой (примерно 50%) и калом (примерно 30%). Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции

Показания к назначению

• Острые и хронические формы шизофрении;
• маниакальные состояния;
• маниакально-депрессивный психоз;
• психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей);
• расстройства сна.

Противопоказания:
1. гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
2. угнетение костномозгового кроветворения;
3. миастения;
4. коматозные состояния;
5. токсический психоз (в т.ч. алкогольный);
6. беременность;
7. период лактации;
8. детский возраст до 5 лет;
9. повышенная чувствительность к клозапину

Интерферирующие факторы

Побочные действия. Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение. Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания. Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации. Повышенное содержание препарата в крови на фоне проводимой терапии может свидетельствовать о передозировке препарата.

Причины отклонения показателей от нормы (повышенные значения)

Превышение дозировки и/или неправильный режим введения препарата могут приводить к повышенной концентрации действующего вещества в крови.

Причины отклонения показателей от нормы (сниженные значения)

Недостаточная дозировка или повышенное выведение клозапина из организма.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография;

Анализатор:

Жидкостной хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США; Масс-спектрометр AB Sciex 3200, Sciex, США;

Аналитическая чувствительность тест-системы:

10 нг/мл

Аналитическая специфичность тест-системы:

99%