Кветиапин в Северске

Подготовка к исследованию

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

Описание

Кветиапин (Quetiapine) - нейролептик (антипсихотик) второго поколения (атипичный), дибензотиазепин. Является антагонистом рецепторов серотонина 5-HT1A и 5-HT2, допамина D1 и D2, гистамина H1 и адренергических альфа-и альфа-2-рецепторов. Абсорбция после перорального приема быстрая. Метаболизируется в печени. метаболиты: N-дезалкил-кветиапин (активный), сульфоксидный метаболит (неактивный) и кислый метаболит (неактивный). Максимальная концентрация в крови у детей и подростков до 17 лет достигается через 30 минут-3 часа (формы с быстрым высвобождением); у взрослых - 1,5 часа (формы с быстрым высвобождениям), 6 часов (формы с замедленным высвобождением). С белками крови связывается 83%. Период полувыведения у детей и подростков до 17 лет - 5,3 часа, у взрослых - 6-7 часов, Выводится с мочой (примерно 73% - в виде метаболитов, примерно 1% - в неизмененном виде) и калом (примерно 20%). Кветиапин обладает более выраженным сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Показания к назначению

• Острые и хронические психозы, включая шизофрению;
• маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания:
1. повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
2. одновременный прием с ингибиторами CYP3A4, такими как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые лекарственные средства, эритромицин, кларитромицин, нефазодон;
3. детский возраст до 18 лет;
4. период лактации.

С осторожностью:
* применять у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии;
* в пожилом возрасте;
* при печеночной недостаточности;
* судорожных припадках в анамнезе;
* беременности.

Интерферирующие факторы

Побочные действия. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с приемом препарата: сонливость (17.5%), головокружение (10%), запор (9%), диспепсия (6%), ортостатическая гипотензия и тахикардия (7%), сухость во рту (7%), повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови (6%), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови. Прием кветиапина может сопровождаться развитием умеренной астении, ринита и диспепсии, увеличением массы тела (преимущественно в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию (сопровождающуюся головокружением), тахикардию и у некоторых пациентов - обморок; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы (см. раздел «Особые указания»). Терапия кветиапином связана с небольшим дозозависимым снижением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего T4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного T4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. При длительном применении кветиапина существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение кветиапином. При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, редко - бессонница. Возможны случаи обострения психотических симптомов и появления непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед), гипергликемия. Повышенное содержание препарата в крови на фоне проводимой терапии может свидетельствовать о передозировке препарата.

Причины отклонения показателей от нормы (повышенные значения)

Превышение дозировки и/или неправильный режим введения препарата могут приводить к повышенной концентрации действующего вещества в крови.

Причины отклонения показателей от нормы (сниженные значения)

Недостаточная дозировка или повышенное выведение кветиапина из организма.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография;

Анализатор:

Жидкостной хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США; Масс-спектрометр AB Sciex 3200, Sciex, США;

Аналитическая чувствительность тест-системы:

10 нг/мл

Аналитическая специфичность тест-системы:

99%