Норклобазам в Почепе

Подготовка к исследованию

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

Описание

Исследование направлено на определение концентрации норклобазама в сыворотке крови.            
Норклобазам (N-десметилклобазам)– фармакологически активный и основной циркулирующий в крови метаболит лекарственного препарата клобазам, который оказывает анксиолитическое и противосудорожное действие. Клобазам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами на постсинаптических мембранах ГАМКергических структур лимбической системы, ретикулярной формации, вставочных нейронов спинного мозга. Данный препарат применяется для лечения неврозов, психопатий, неврозоподобных и психопатоподобных состояний, сопровождающихся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др. Кроме этого, клобазам назначается в составе комбинированной терапии эпилепсии.
Норклобазам накапливается в организме до равновесной концентрации приблизительно в 20 раз дольше, чем клобазам (накопление препарата происходит за 2-3 приема). В дальнейшем норклобазам подвергается метаболизму в печени с образованием 4-гидрокси-А-десметилклобазама, в основном, под действием CYP2C19. При этом следует учитывать, что у пациентов с низкой активностью метаболизма CYP2C19 отмечается, по разным оценкам, пятикратное увеличение концентрации N-десметилклобазама по сравнению с пациентами, имеющими высокую активность метаболизма CYP2C19. Период полувыведения норклобазама у взрослых составляет 36-46 часов.
Норклобазам не только присутствует в крови в более высокой концентрации, чем клобазам, но и может проявлять существенные индивидуальные вариации метаболизма. Контроль уровня норклобазама может помочь выявить потенциальные токсические эффекты или побочные реакции, связанные с приемом клобазама. Это особенно важно для пациентов с сопутствующими заболеваниями или теми, кто принимает другие лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм клобазама.

Показания к назначению

• Для мониторинга эффективности и безопасности лечения клобазамом;                                                                  
• Для диагностики передозировки клобазамом.

Интерферирующие факторы

Фенитоин и карбамазепин могут вызывать увеличение метаболической конверсии клобазама в активный метаболит норклобазам, тем самым увеличивая концентрацию норклобазама в сыворотке крови. Стирипентол повышает концентрации клобазама и норклобазама.

Причины отклонения показателей от нормы (повышенные значения)

Превышение необходимой дозы препарата клобазам.

Причины отклонения показателей от нормы (сниженные значения)

Недостаточная доза препарата клобазам, особенности фармакокинетики, зависящие от текущего состояния пациента, сочетания с другими препаратами и пр.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография и тандемная масс-спектрометрия (ВЭЖХ-МС/МС);

Анализатор:

Жидкостной хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США; Масс-спектрометр AB Sciex 3200, Sciex, США;

Аналитическая чувствительность тест-системы:

1 нг/мл

Аналитическая специфичность тест-системы:

99%