Азатиоприн в Королеве

Подготовка к исследованию

Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.

Описание

Азатиоприн (Azathioprine, 6-Mercaptopurine) - иммунодепрессант, имидазолильное производное меркаптопурина. Его метаболиты включаются в реплицирующуюся ДНК и останавливают репликацию; также блокируют путь синтеза пурина. Метаболиты 6-тиогуанинового нуклеотида, по-видимому, опосредуют большинство иммуносупрессивных и токсических эффектов азатиоприна. Абсорбция при пероральном приеме хорошая. Метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте. Метаболиты: 6-меркаптопурин, 6-тиогуанин-нуклеотид, 6-тиогуанин-монофосфат, 6-тиомочевая кислота, 6-метилмеркаптопурин. Максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1-2 часа.  С белками крови связывается примерно 30%. Период полувыведения - вариабелен, примерно 2 часа. Выводится с мочой. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей. Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Показания к назначению

• Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
• ревматоидный артрит;
• хронический активный гепатит;
• системная красная волчанка;
• неспецифический язвенный колит;
• дерматомиозит;
• миастения;
• узелковый периартериит;
• вульгарная пузырчатка;
• аутоиммунный гломерулонефрит;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• псориаз

Интерферирующие факторы

Побочное действие. Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. Повышенное содержание препарата в крови на фоне проводимой терапии может свидетельствовать о передозировке препарата.

Причины отклонения показателей от нормы (повышенные значения)

Превышение дозировки и/или неправильный режим введения препарата могут приводить к повышенной концентрации действующего вещества в крови.

Причины отклонения показателей от нормы (сниженные значения)

Недостаточная дозировка или повышенное выведение препарата азатиоприна из организма.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография;

Анализатор:

Жидкостной хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США; Масс-спектрометр AB Sciex 3200, Sciex, США;

Аналитическая чувствительность тест-системы:

0,5 нг/мл

Аналитическая специфичность тест-системы:

99%