Линезолид в Азнакаево

Подготовка к исследованию

Специальной подготовки к исследованию не требуется. Кровь рекомендуется сдавать утром, строго натощак (не менее 8 часов и не более 14 часов голодания). Накануне избегать переедания, физической нагрузки и эмоционального перенапряжения.  Допустимо пить чистую неминеральную и негазированную воду. Чай, кофе, сок запрещаются.

Описание

Линезолид (Linezolid) - антибиотик, оксазолидинон. Ингибирует синтез бактериального белка путем связывания с 23S рибосомальной РНК субъединицы 50S бактерий. Это препятствует для бактериальному процессу трансляции. Обладает бактериостатическим действием в отношении энтерококков и стафилококков и бактерицидным - в отношении большинства штаммов стрептококков. Абсорбция быстрая и полная. Метаболизируется в печени, в минимальной степени - CYP450. Метаболиты: аминоэтоксиуксусная кислота, гидроксиэтилглицин (неактивные). Максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1-2 часа. С белками крови связывается 31%. Период полувыведения у новорожденных составляет - 1,5-3 часа; у маденцев до 3 месяцев - 1,8 часов; у младенцев и детей до 11 лет - 2,9 часа; у подростков - 4,1 часа; у взрослых - 4,9 часа. Выводится с мочой (примерно 30% в неизменненом виде, примерно 50% - в виде метаболитов) и калом (менее 9% - в виде метаболитов).

Показания к назначению

• Лечение инфекций, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами;
• инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecium, в т.ч. сопровождающиеся бактериемией;
• госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллинорезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
• внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), в т.ч. случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы);
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactia;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes— штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae), включая штаммы, ранее известные как PRSR (Penicillin-resistant S. pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Противопоказания:
1. гиперчувствительность;
2. одновременный прием ЛС, ингибирующих МАОА или МАОВ, а также период 2 нед после прекращения их приема;
3. при отсутствии мониторинга АД не следует применять при неконтролируемой артериальной гипертензии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, а также одновременно с такими ЛС как эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин (возможно повышение АД);
4. при отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует применять при карциноидном синдроме, а также одновременно с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, агонистами 5-НТ1-рецепторов (триптанами), буспироном.

Интерферирующие факторы

Побочные действия вещества Линезолид. Взрослые пациенты: Наиболее частыми побочными эффектами, отмеченными при проведении клинических испытаний линезолида, были диарея, головная боль, тошнота. Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10%— головная боль, головокружение, инсомния, извращение вкуса, изменение окрашивания языка. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10%— тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: 1–10%— диарея, тошнота, рвота, запор; 0,1–1%— кандидоз слизистой оболочки полости рта, отклонения показателей функции печени, в т.ч. повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, уровня билирубина. Со стороны кожных покровов: 1–10%— сыпь. Прочие: 1–10%— лихорадка, вагинальный кандидоз, грибковая инфекция; 0,1–1%— изменение лабораторных показателей, в т.ч. повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение концентрации пролактина, повышение активности лактатдегидрогеназы, липазы, амилазы, уровня креатинина. Подростки (12–17 лет). Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10%— головная боль, вертиго. Со стороны респираторной системы: 1–10%— инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель. Со стороны органов ЖКТ: 1–10%— диарея, тошнота, рвота, боль в животе (генерализованная и локальная), жидкий стул. Со стороны кожных покровов: 1–10%— сыпь; 0,1–1%— зуд. Прочие: 1–10%— лихорадка, травма; 0,1–1%— изменение лабораторных показателей, в т.ч. эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности АЛТ, липазы, уровня креатинина. Постмаркетинговый опыт (см. «Меры предосторожности») Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия, нейропатия зрительного нерва (иногда приводящая к потере зрения), серотониновый синдром, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия (в т.ч. анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения). Со стороны органов ЖКТ: изменение окраски эмали зубов и языка. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, буллезное поражение кожи, подобное синдрому Стивенса-Джонсона. Прочие: лактацидоз. Повышенное содержание препарата в крови на фоне проводимой терапии может свидетельствовать о передозировке препарата.

Причины отклонения показателей от нормы (повышенные значения)

Превышение дозировки и/или неправильный режим введения препарата могут приводить к повышенной концентрации действующего вещества в крови.

Причины отклонения показателей от нормы (сниженные значения)

Недостаточная дозировка или повышенное выведение линезолида из организма.

Метод:

Высокоэффективная жидкостная хроматография;

Анализатор:

Жидкостной хроматограф Agilent 1200, Agilent Technologies, США; Масс-спектрометр AB Sciex 3200, Sciex, США;

Аналитическая чувствительность тест-системы:

0,1 мкг/мл

Аналитическая специфичность тест-системы:

99%